„Neatsitiktinai bizoprololis vadinamas beta adrenoblokatoriumi Nr. 1...“

2018-09-10

Europos kardiologų draugija kasmet pristato įvairių sindromų, patologijų naujas ar atnaujintas diagnostikos ir gydymo rekomendacijas, kuriose pateikiamos mokslų ar ekspertų susitarimu grįstos naujienos bei įžvalgos. Tačiau nepalyginti mažiau dėmesio skiriama atskirų farmakologinių vaistų grupių apžvalgai, jų naujienų pateikimui. Natūralu, jog kai rinkoje atsiranda naujas vaistinis preparatas, visiems kyla klausimų, kokia jo vieta atskirų patologijų gydyme, kuo jis pranašesnis už kitus vartojamus tos pačios kartos preparatus ir t. t. Apie vieną populiariausių širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti vaistų grupių – beta adrenoblokatorius ir naują rinkoje esamą preparatą bizoprololį kalbiname VUL Santaros klinikų Širdies ir kraujagyslių ligų klinikos doc. A. Rudį.

 

Lietuvoje bizoprololį kasdienėje klinikinėje praktikoje pratinamės vos keletą metų, nors kaimyninėse šalyse gydytojai jau yra sukaupę didžiulio patyrimo. Kuo šis vaistais išsiskiria?

Iš tiesų bizoprololis į mūsų rinką atėjo pavėluotai, nors pacientų itin plačiai vartojamas kaimyninėse šalyse (Lenkijoje, Latvijoje). Klinikinėje praktikoje su šiuo vaistu turime mažai patyrimo. Žinome, kad beta adrenoblokatoriai (BAB), sąveikaudami su beta adrenoreceptoriais, sumažina stimuliuojantį katecholaminų poveikį visiems organams, kuriuose adrenoreceptoriai yra aptinkami. Beta adrenoreceptoriai išsidėstę visuose organuose – miokarde, lygiuosiuose raumenyse, išklojančiuose bronchus, kraujagysles, urogenitalinės sistemos organus, skersaruožiuose raumenyse, kepenyse, kasoje, akyse, seilių liaukose ir kt. Jų stimuliacija skirtinguose organuose sukelia skirtingą atsaką. Sveikame miokarde apie 75–80 proc. visų beta adrenoreceptorių sudaro vadinamieji beta-1 adrenoreceptoriai ir tik 15–18 proc. – beta-2 adrenoreceptoriai, kurių stimuliacija didina miokardo kontraktiliškumą, relaksacijos greitį, impulso pravedimo greitį per AV mazgą, sinoatrialinio mazgo impulso generavimo greitį. Daugiausia tai siejama su beta-1 adrenoreceptorių stimuliacija. Beta-1 adrenoreceptorių stimuliacija inkstuose, kur jie taip pat aptinkami, didina renino atsipalaidavimą iš jukstaglomerulinio aparato.

Likę 2–3 proc. miokardo beta adrenoreceptorių yra beta-3 adrenoreceptoriai, kurie sveikame miokarde yra „tylūs“, tačiau pažeistame miokarde aktyvuojasi, sukeldami inotropijos pablogėjimą, priešingą efektą nei beta-1 ar beta-2 adrenoreceptorių aktyvavimasis. Tačiau, iš kitos pusės, tai gali skatinti vazodilataciją (per NO sintazės ir NO gamybos suintensyvėjimą), dėl to pagerėja koronarinė kraujotaka. Taigi jie gali veikti kaip miokardo „saugiklis“ esant perteklinei miokardo adrenerginei stimuliacijai. Beta-3 adrenoreceptorių yra aptinkama ir adipocituose, jų stimuliacija skatina trigliceridų mažėjimą, didina DTL cholesterolio koncentraciją. Taigi blokuoti šiuos receptorius kaip ir nebūtų naudinga.

Beta-2 adrenoreceptorių daugiausia yra lygiuosiuose ir skersaruožiuose raumenyse, kepenyse, kasoje ir kituose organuose, kurių stimuliacija lemia kraujagyslių, bronchų, gimdos, šlapimą šalinančių organų relaksaciją, skatina glikogenolizę, gliukoneogenezę, insulino sekreciją, didina raumenų susitraukimo jėgą, akispūdį. Taigi beta adrenoceptorių stimuliacija paruošia organizmą „puolimui“ arba „pabėgimui“ esant stresinei situacijai.

Farmakologiškai beta adrenoblokatoriai yra skiriami  į šias grupes :

  • pirmosios kartos, senieji beta adrenoblokatoriai (propranololis, timololis, sotalolis ir kt.), blokuojantys tiek beta-1, tiek beta-2 adrenoreceptorius, nepasižymintys vazodilatacinėmis savybėmis;
  • antrosios kartos selektyvieji beta adrenoblokatoriai, blokuojantys beta-1 adrenoreceptorius, neturintys vazodilatacinių savybių (atenololis, metoprololis, bizoprololis, betaksololis ir kt.);
  • trečiosios kartos selektyvieji ir neselektyvieji beta adrenoblokatoriai, pasižymintys vazodilatacinėmis savybėmis (nebivololis – beta-1 selektyvus, karvedilolis – neselektyvus).

 

Koks yra didžiausias beta-1 kardioselektyviųjų adrenoblokatorių privalumas?

BAB, veikdami miokarde, mažina sinusinio mazgo automatizmą bei laidumą atrioventrikulinėje sistemoje (neveikdami laidumo Hiso pluošto kojytėse), suretina širdies susitraukimų dažnį (ŠSD), sukelia miokardo  inotropijos jėgos sumažėjimą. Veikdami jukstaglomerulinės sistemos ląsteles inkstuose, blokuoja renino išsiskyrimą ir renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) aktyvavimąsi, dėl to pasigamina mažiau angiotenzino II ir aldosterono. BAB mažina kraujospūdį, deguonies poreikį miokarde, apsaugo pažeistą miokardą nuo toksinio katecholaminų poveikio, veikia antiaritmiškai. Kai kurie jų pasižymi plačiu pleotropiniu poveikiu. Jų kardioselektyvumas (beta-1 selektyvumas), kuriuo pasižymi bizoprololis, yra gana svarbus klinikinėje praktikoje.

Plačiau apie tai skaitykite „Lietuvos gydytojo žurnalas“ 2018 m. Nr. 3

 
 

© 2006 Visos teisės saugomos.