Efektyvi pagalba, gydant alergines ligas

2018-01-17

Rupatadinas yra antros kartos antihistamininis vaistas, pasižymintis trombocitus aktyvinančio faktoriaus (angl. platelet-activating factor (TAF)) slopinimu. Rupatadinas susideda iš piperidinilo grupės, kuri yra atsakinga už antihistamininį poveikį, ir lutidinilo grupės, kuri pasižymi TAF slopinimu. Taigi rupatadinas yra dvejopo poveikio vaistas – slopina ir histamino, ir TAF receptorius.

 

Trombocitus aktyvinantis faktorius ir rupatadinas

TAF yra stiprus fosfolipidinis uždegimo mediatorius. Jis yra greitai sintetinamas de novo (nėra sukauptas granulėse) ir pasižymi labai trumpu pusperiodžiu (3–13 min.). TAF yra pagaminamas eikozanoidų veikimo kaskados metu, kai fosfolipidas A2 verčia fosfatidilcholiną į lizo-TAF (neaktyvi forma). Acetiltransferazė aktyvuoja lizo-TAF virtimą TAF. Atvirkštinį veiksmą – TAF virtimą lizo-TAF – atlieka acetilhidrolazė.

Histaminas nėra vienintelis uždegimo mediatorius. TAF taip pat yra svarbus alerginio uždegimo kaskados metu tiek ankstyvoje fazėje (putliųjų ląstelių degranuliacija), tiek vėlyvoje fazėje (ląstelinis uždegimas) (1 pav.). TAF gamina įvairios ląstelės ankstyvo ir vėlyvo imuninio atsako metu.

Klinikinėje praktikoje TAF yra svarbus pacientams, sergantiems alerginiu rinitu. Po nosies provokacinio mėginio su alergenu šiems pacientams nustatytas didesnis TAF kiekis nosies sekrete, lyginant su sveikais asmenimis. Be to, TAF didina kraujagyslių pralaidumą, skatina neutrofilų ir eozinofilų infiltraciją nosies gleivinėje, sukelia nosies obstrukciją ir rinorėją.

Rupatadino veikimo mechanizmą galima apibūdinti „du geriau nei vienas“, nes šis vaistas slopina tiek histamno, tiek TAF receptorius. Kiti antros kartos antihistamininiai vaistai prisijungia tik prie histamino 1 receptorių. Todėl rupatadino dvejopas poveikis turi daugiau pranašumų lyginant su kitais antihistamininiais vaistais.

 

TAF, rupatadinas ir alerginis rinitas

Klinikinių tyrimų, analizavusių rupatadino efektyvumą gydant alerginį rinitą, metaanalizės duomenimis, rupatadinas efektyviau nei placebas palengvina alergijos simptomus. Be to, Belgijoje atliktas perspektyvusis stebėjimo tyrimas su 2838 suaugusiais asmenimis, sergančiais vidutinio sunkumo arba sunkiu nuolatiniu rinitu, parodė, kad po aštuonių savaičių 10 mg rupatadino vartojimo vieną kartą per dieną sumažėjo visi alerginio rinito simptomai, įskaitant nosies užgulimą.

Atsitiktinių imčių dvigubai aklas klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo 45 pacientai, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu, lygino 10 mg rupatadino, skiriamo kasdien vieną kartą, ir placebo poveikį alergijos simptomams (įskaitant ir nosies užgulimą), nosies oro srautui, sekrecijai ir subjektyviai žolių žiedadulkių tolerancijai būnant specialioje kontroliuojamoje patalpoje („Vienos bandymų kambaryje“), kurioje yra šių alergenų. Subjektyvūs nosies ir ne nosies simptomai buvo lengvesni pacientų, gydytų rupatadinu grupėje nei tų, kurie gavo placebą, šie pokyčiai stebėti jau po 15 minučių nuo ekspozicijos su alergenu pradžios. Rupatadinas pasižymi greitu poveikiu, lyginant su panašių klinikinių tyrimų rezultatais, atliktais  su loratadinu bei levocetirizinu. Nustatyta, kad loratadino poveikis pasireiškė tik po 45 minučių, o levocetirizino – po 75 minučių nuo kontakto su alergenų pradžios. Rupatadinas reikšmingai geriau nei placebas (p

Plačiau apie tai skaitykite „Lietuvos gydytojo žurnalas“ 2017 m. Nr. 7

 

 
 

© 2006 Visos teisės saugomos.