Deksketoprofenas ir jo taikymas klinikinėje praktikoje

2018-02-08

Dr. Arūnas Ščiupokas

LSMU MA Neurologijos klinika

 

Daugelis neopioidinių preparatų – nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) yra racematai, t. y. kairiojo S(+) ir dešiniojo R(+) stereoizomerų mišiniai. Vienas jų – plačiai vartojamas nesteroidinis vaistas nuo uždegimo – ketoprofenas. Tačiau tyrimais nustatyta, kad klinikiniu efektyvumu paprastai pasižymi tik vienas stereoizomeras. Biotechnologinio proceso metu atskyrus veiklųjį stereoizomerą, sukurtas vaistas deksketoprofenas.

 

Deksketoprofenas yra vandenyje tirpi propiono rūgšties trometamolio druska. Vaistas malšina skausmą, mažina uždegimą ir temperatūrą. Viena šio vaisto savybių, įgalinanti jį vartoti skausmo protrūkiams malšinti, – greita veikimo pradžia ir palyginti neilga veikimo trukmė. Išgėrus deksketoprofeno tabletę, maksimalus skausmą malšinantis poveikis pasiekiamas jau po dvidešimt penkių–trisdešimties minučių, o veikimas trunka iki 4–6 val. Šis stereoizomeras pasižymi labai gera (iki 99 proc.) rezorbcija, organizme nesikaupia, gerai toleruojamas, todėl galima drąsiai skirti kelis kartus per dieną pagal poreikį. Taip pat labai svarbu, kad deksketoprofeną galima vartoti nevalgius. Racematų vartojimas klinikinėje praktikoje yra sąlygotas jų sintezės pigumo, nes atskirti vieną izomerą nuo kito yra sudėtinga ir brangu. Ne veltui sukurta aktyviųjų stereoizomerų išskyrimo technologija 2000 m. buvo pažymėta Nobelio premija chemijos mokslų srityje.

Deksketoprofeno vartojimo indikacijos yra lengvo ir vidutinio stiprumo raumenų (pvz., sergant mialgija, miozitu, radikulopatija) ir kaulų (pvz., sergant osteoartritu), skausmingų mėnesinių (dismenorėjos), dantų skausmo malšinimas. Įrodyta, kad deksketoprofeno veiklioji medžiaga deksketoprofeno trometamolis mažina tiek periferinę, tiek centrinę sensitizaciją. Taigi deksketoprofenas pasižymi ir reikšmingu centriniu analgeziniu poveikiu. Dėl šios priežasties deksketoprofeno skausmo slopinamasis aktyvumas prilygsta silpniems opioidiniams analgetikams, pavyzdžiui, tramadoliui.

Išgėrus deksketoprofeno tabletę nevalgius, veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje susidaro jau po 30 min., kadangi deksketoprofenas, kaip ir daugelis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, rezorbuojasi jau iš skrandžio. Deksketoprofenas taip greitai veikia ir todėl, kad yra unikali deksketoprofeno druska – trometamolis. Ji didina veikliosios medžiagos tirpumą vandenyje (o dėl to didėja ir rezorbcijos greitis) beveik 1000 kartų. Nors deksketoprofenas pasižymi gana stipriu skausmo slopinamuoju poveikiu, jo veikimo mechanizmas yra kitoks nei opioidinių analgetikų. Opioidinių analgetikų specifinis antagonistas naloksonas neturi įtakos deksketoprofeno skausmo slopinamajam aktyvumui. Nei euforija, nei liguistas įprotis, vartojant deksketoprofeno tabletes, neaprašyti.

Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad deksketoprofeną (Dolmen) galima vartoti ir prieš valgį. Analgezinio poveikio greitumu deksketoprofenas ženkliai pranoksta kitus NVNU ir analgetiką tramadolį (Kuemmierle H-P ir kt.). Palyginamųjų tyrimų duomenimis, deksketoprofenas analgeziniu terapiniu profiliu gerokai pranašesnis už ibuprofeną ir placebą. Pavartojus 14 mg deksketoprofeno, skausmas pradėjo pastebimai mažėti po 15 minučių, sumažėjo iki vos juntamo per 45 min., o visiškas analgezinis poveikis, pasiektas per 2 val., truko 4–5 val. Pavartojus 400 mg ibuprofeno, skausmas ėmė mažėti tik po 0,5 val., o visiškos analgezijos nepavyko pasiekti.

Plačiau apie tai skaitykite „Farmacija ir laikas“ 2017 Nr. 7

 

 

© 2006 Visos teisės saugomos.