Pagalba pažeistoms kepenims

2018-08-20

Kepenis saugančių, tausojančių ir stiprinančių medžiagų pasirinkimas nėra didelis. Plačiausiai vartojami, turintys ilgalaikės klinikinės praktikos patikrintus veiksmingumo įrodymus – tikrojo margainio (Silybum mariana) preparatai. Silimarinas yra svarbiausia veiklioji šio augalo sudėtyje esanti medžiaga, flavonoidas, pasižymintis įvairiapusiu (antioksidaciniu, antitoksiniu, hepatoprotekciniu  ir kt.) veikimu. Neseniai rinkoje pasirodė preparatas Sileron – tradicinis augalinis vaistas, kurio indikacijos pagrįstos tik ilgalaikiu vartojimu. Jo kiekvienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 70 mg Silybum marianum (L.) Gaertn., fructus (margainių vaisių) rafinuoto ir standartizuoto sausojo ekstrakto (30:1), atitinkančio 35 mg silimarino, apskaičiuoto pagal silibiną.

 

Flavonoidai priklauso benzogamapironų šeimai. Šiuo metu žinoma daugiau nei 4000 flavonoidų, randamų ne tik augaluose (jų ypač gausu aukštesniųjų augalų fotosintetinančiose ląstelėse), bet ir gyvūnų organizme. Nuo seno jiems buvo priskiriama daugelis gydomųjų savybių, daug iš jų buvo vartojami įvairių šalių liaudies medicinoje.

Klinikinėje praktikoje vartojamas tikrųjų margainių ekstraktas gaunamas ekstrahuojant tikrųjų margainių sėklas (Silybum marianum (L.) Gaertn.) ir vaisius. Margainis – tai astrinių šeimos augalas, kilęs iš Viduržemio jūros regionų. Dabar tikrieji margainiai auga daugelyje Vidurio Europos šalių. Ekstrakto pavidalas – geltoni milteliai, iš dalies tirpstantys alkoholio-vandens tirpale, turintys tikriesiems margainiams būdingą kvapą. Ekstrakto sudėtyje yra ne mažiau kaip 80 proc. silimarino – flavonoidų komplekso: A ir B silibino, silidianino ir silichristino, apskaičiuotų silibinui. Tikrųjų margainių flavonoidai – silimarinas – pirmiausia apsaugo kepenų parenchimos audinį. Šis poveikis aiškinamas silimarino antioksidacinėmis savybėmis. Citoplazminių membranų lipidų frakcijai šis antioksidacinis poveikis stabilizuoja ir užsandarina ląstelių membranas, kurios aptariamu atveju neleidžia toksinėms medžiagoms įsiskverbti į hepatocitus. Be minėto poveikio, silimarinas regeneruoja pažeistas kepenų ląsteles ir veikia jų formavimąsi iš naujo.

Silimarino sudedamųjų dalių struktūra išaiškinta XX a. 7-ame dešimtmetyje. Silibininas yra aktyviausias iš trijų silimariną sudarančių izomerų. Medicinos požiūriu svarbus silimarino ir silibinino ląsteles, ypač kepenų, apsaugančio poveikio atradimas.

 

Sausojo margainių ekstrakto poveikio mechanizmas

 

Biocheminis flavonoido silimarino poveikio mechanizmas (ar mechanizmai) dar nėra galutinai ištirtas. Tačiau, daugelio tyrimų duomenimis, labiausiai tikėtina, kad hepatoprotekcinis poveikis pasireiškia dėl laisvųjų radikalų sujungimo. Ši savybė pasireiškia membranų stabilizavimu ir gliutationo moduliacija. Silimarinui būdingi ir kiti svarbūs poveikiai, specifiški kepenims, kaip antai: hepatocitų membranų stabilizavimas ir laidumo reguliavimas, ribosominės RNR sintezės stimuliavimas ir kepenų regeneracijos skatinimas bei žvaigždiškųjų hepatocitų virtimo miofribroblastais, kuris lemia kolageno skaidulų kaupimąsi, slopinimas. Dėl šių savybių kepenys apsaugomos nuo toksinio svetimų junginių poveikio (žalsvosios musmirės, etanolio ir psichotropinių vaistų). Klinikiniuose tyrimuose tai buvo pagrįsta kepenų funkcijos pagerėjimu ir, etanolio atveju, ilgesniu išgyvenamumu. 

Margainių sausasis ekstraktas (silimarinas, Sileron) vartojamas daugeliui kepenų ligų, kurioms būdinga degeneracinė nekrozė ir funkcijos sutrikimas, gydyti. Be to, jis veikia kaip žalsvosios musmirės priešnuodis bei apsaugo kepenis apsinuodijus faloidinu, galaktozaminu, tioacetamidu, halotanu ir anglies tetrachloridu. Šis junginys taip pat saugo hepatocitus nuo išemijos, radiacijos, geležies perkrovos ir virusinio hepatito sukelto pažeidimo .

Sileron dažnai gali būti vartojamas palaikomajam maistinio apsinuodijimo grybais gydymui sergantiesiems lėtinėmis kepenų ligomis, kaip antai steatoze ir alkoholine kepenų liga. Klinikinių dvigubai aklų ūmiu virusiniu hepatitu sergančių pacientų tyrimų duomenimis, gydymas silimarinu mažina komplikacijas, gulėjimo ligoninėje trukmę bei skatina sveikimą.

Nustatyta, kad Sileron mažina žmonių kepenų pažeidimą, sukeltą apsinuodijimo žalsvąja musmire, fenotiazinais ir butirofenonais.

Aprašytuose klinikiniuose tyrimuose geriamojo silimarino dienos dozė svyravo nuo 280 iki 800 mg (ekvivalentiška 400–1140 mg standartinio 70 proc. silimarino ekstrakto). Suaugusiems žmonėms, įskaitant senyvus, Sileron vienkartinė dozė yra 2 arba 3 plėvele dengtos tabletės. Vartojama 2–3 kartus per parą prieš valgį. Didžiausia paros dozė – 6  plėvele dengtos tabletės. Būtina atkreipti dėmesį, kad Sileron pacientui naudinga, nes naudojamas mažesnis tablečių kiekis nei įprastai, todėl pakuotės užtenka ilgiau. 

Plačiau apie tai skaitykite „Farmacija ir laikas“ 2018 Nr. 2

 
 

© 2006 Visos teisės saugomos.