Fiasp® – geresnei glikemijos po valgio kontrolei

2018-02-14

Diana Šimonienė,gydytoja endokrinologė

LSMU MA Endokrinologijos klinika

 

Praėjo daugiau nei 25 metai po pirmųjų Diabeto kontrolės ir komplikacijų tyrimo (DCCT) rezultatų paskelbimo. Nepaisant abejonių nekeliančių įrodymų, jog normoglikemijų siekimas padeda sumažinti cukrinio diabeto komplikacijų išsivystymo riziką, šiandien daugiau nei pusei sergančiųjų cukriniu diabetu pasiekti tikslinių glikemijų nepavyksta. Iki šiol tiek gydytojai, tiek mokslininkai stengiasi rasti būdų, kaip pagerinti tokių pacientų glikemijų kontrolę [1].

 

Postprandinė glikemija yra pagrindinis rodiklis siekiant tikslinio HbA1C 6,5–7 proc. (48–53 mmol/mol) [1, 2]. Žinoma, jog greito veikimo insulino injekcija prieš maistą padeda užtikrinti ir sumažinti glikemijų svyravimus po valgio sergantiesiems cukriniu diabetu [3]. Naujasis greitesnio veikimo insulinas aspartas dėl savo patobulintos formulės L argininu ir niacinamidu, kurie suteikia insulinui stabilumo ir leidžia greitai absorbuotis į kraujotaką iškart po suleidimo, padeda užtikrinti postprandinės glikemijos kontrolę geriau nei insulinas aspartas [4].

Šioje apžvalgoje bus aptariamas naujojo greitojo insulino asparto farmakodinaminės, farmakokinetinės savybės, klinikinis efektyvumas ir pateiktas klinikinis atvejis.

 

Jungtinės Karalystės perspektyvusis cukrinio diabeto tyrimas (UKPDS) patvirtino, jog intensyvi glikemijos kontrolė ir HbA1C sumažinimas sergantiesiems 2 tipo cukriniu diabetu (CD) iš dalies sumažina komplikacijų riziką per ateinančius 10 metų [5]. Postprandinė hiperglikemija yra ankstyvas sergančiųjų 2 tipo CD ligos požymis. Dar daugiau, tyrimai parodė, jog maisto sukelta hiperglikemija yra tikslesnis HbA1C vertės ir kardiovaskulinio mirštamumo prediktorius nei glikemija nevalgius [6]. Todėl greito veikimo insulino analogo sukūrimas (insulino asparto, insulino lispro ir insulino glulizino) suteikė galimybę pagerinti postprandinę glikemiją, užtikrinant greitesnę absorbciją ir veikimo pradžią palyginti su žmogaus insulinu [7]. Nepaisant to, net ir skiriant greito veikimo insulino analogus prieš pat valgį, absorbcija yra nepakankama, per lėta norint pasiekti optimalią glikemijų kontrolę po valgio [8]. Nustatyta, jog, skiriant įprastus greito veikimo insulino analogus 15 minučių prieš maistą, tik tokiu atveju galima pasiekti tikslinę postprandinę glikemiją. [9].

Inovatyvios insulino formulės modifikacijos įgalino sukurti greitesnio veikimo insuliną, kuris pasižymi greitesne insulino absorbcija į kraujotaką ir geriau veikia postprandinę glikemiją. Greitesnio veikimo insulinas aspartas (Fiasp), ne klinikiniais duomenimis, nurodo, jog papildomas niacinamido pridėjimas suaktyvina insulino asparto monomerų susidarymą iškart, sušvirkštus insuliną po oda, kartu pagerina greitesnę insulino asparto absorbciją per endotelį į kraujotaką [10]. Tyrimuose su 1 tipo CD sergančiais suaugusiaisiais taip pat nustatyta, jog greitesnio veikimo insulino poodinė injekcija buvo susijusi su dukart greitesne absorbcija į kraujotaką (4 vs 9 min.), dukart didesne insulino koncentracija ir 74 proc. geresniu insulino veikimu per pirmąsias 30 min. palyginti su įprastu insulinu aspartu [4].

 

Insulino Fiasp farmakokinetika ir farmakodinamika

Fiasp yra insulino asparto forma, papildyta nikotinamidu (vitaminu B3), kuris pagreitina pradinę insulino absorbciją lyginant su įprastiniu aspartu (NovoRapid).

1 paveiksle grafiškai pavaizduota palyginamoji insulino koncentracijos – laiko kreivė atspindi insulinų veikimo pradžią, taip pat hipoglikemizuojantį poveikį per pirmąją valandą. Vidutinė insulino koncentracijos – laiko kreivė yra pasistūmusi į kairę pusę lyginant greitesnio veikimo insuliną su insulinu aspartu per pirmąją valandą po injekcijos. Greitesnio veikimo aspartas, lyginant su insulinu aspartu, pasižymi greitesne veikimo pradžia, taip pat geresniu hipoglikemizuojančiu poveikiu per pirmąjį pusvalandį nuo injekcijos [4].

Plačiau apie tai skaitykite „Lietuvos gydytojo žurnalas“ 2018 m. Nr. 1

 

© 2006 Visos teisės saugomos.