Užkrečiamųjų ligų ir AIDS centro (ULAC) duomenimis, sergamumas lytiškai plintančiomis infekcijomis (LPI) Lietuvoje 2019 metais buvo mažesnis nei užpernai - LPI susirgimų pernai užregistruota 38 atvejais mažiau, lyginant su 2018 metais: atitinkamai 421 ir 459. Sergamumo 100 tūkst. gyventojų rodiklis Lietuvoje 2019 metais chlamidioze siekė – 8,9 atvejo, sifiliu – 4,2 atvejo ir gonorėja – 2 atvejus. Visi pastarieji rodikliai 2018 m. buvo nežymiai didesni.

Kompleksinis raumenų ir skeleto sistemos skausmo gydymas

2020-05-18

Ūminis skausmas yra vienas dažniausių simptomų, dėl kurių skubiai kreipiamasi į gydymo įstaigą [1]. Lėtinis skausmas susižeidus ar dėl ligos taip pat yra dažna problema, turinti reikšmingą neigiamą poveikį individui ir visuomenei [2]. Tiek ūminiam, tiek lėtiniam skausmui malšinti skiriamas medikamentinis gydymas. Viena dažniausių skausmo priežasčių yra raumenų ir skeleto sistemos pažeidimas.

 

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) yra dažniausiai naudojami medikamentai raumenų ir skeleto traumų ir ligų sukeltam skausmui bei uždegimui slopinti [3]. Diklofenakas yra dažniausiai skiriamas NVNU. Šis vaistas yra kelių skirtingų farmacinių formų – tabletės, injekcijos ir vietinio poveikio preparatai (pvz., tepalas) [3]. Išoriškai vartojami NVNU užtikrina kliniškai efektyvią vaisto koncentraciją pažeistuose audiniuose nesukeldami sisteminio poveikio. Dėl to mažėja nepageidaujamų reakcijų rizika ir pagerėja vaisto vartojimo režimas [3].

Žinoma, kad B grupės vitaminai B1 (tiaminas), B6 (piridoksinas) ir B12 (cianokobalaminas) pasižymi skausmą mažinančiomis savybėmis [4, 5]. Pateikiama įrodymų, kad B grupės vitaminai, tiek skiriami vieni, tiek kartu su NVNU, veiksmingai slopina raumenų ir skeleto skausmą [4, 5].

 

Skirtingų formulių diklofenako prasiskverbimas per odą

Kuriant vietinio poveikio preparatus pagrindinis iššūkis yra rasti formulę, kuri leistų vaistui greitai ir efektyviai prasiskverbti per stratum corneum – viršutinį raginį epidermio sluoksnį, kuris atlieka odos apsauginę funkciją [3]. Stratum corneum yra sudarytas iš 10–20 suragėjusių ląstelių sluoksnių, sutvirtintų vandeniui menkai pralaidžiu lipidų ir baltymų matriksu. Veiksniai, turintys įtakos vietinio poveikio NVNU prasiskverbimui per odą, yra cheminė vaisto struktūra, savybės (molekulinis svoris, hidrofilinės ir hidrofobinės savybės, laisvųjų rūgščių ir laisvųjų bazių kiekis) ir papildomos medžiagos, gerinančios vaisto prasiskverbimą [3].

Atliktas in vitro tyrimas, kuriuo lyginta trijų skirtingų formulių diklofenakas – 1 proc. hidrogelis  (Olfen gel), 1 proc. emulsinis gelio ir 2 proc. emulsinio gelis. 1 proc. hidrogelio formulėje aktyvus ingredientas yra diklofenako natris (10 mg/g), o emulsinio gelio formulėse – dietilaminas – 1,16 proc. ir 2,23 proc. (atitinka 10 ir 20 mg/g diklofenako natrio) [3]. Operacijos metu paimti trijų pacientų pilvo srities odos mėginiai buvo šaldomi –20 °C temperatūroje, vėliau specialiai paruošti: supjaustyti į 500 ± 100 mikrometrų storio juosteles, paliekant nesuardytą raginį sluoksnį. Mėginiai buvo įdėti tarp donoro ir recipiento Franzo ląstelių sluoksnių. Receptoriaus sekcija buvo užpildyta fosfatiniu buferiniu izotoniniu natrio chlorido tirpalu, kurio pH 7,4, be magnio ar kalcio jonų, ir buvo laikoma 32 ± 1 °C. Atliktas centrifugavimas 400 apsisukimų per minutę. Odos mėginiai buvo veikiami apie 200 mg skirtingų formulių vietinio poveikio diklofenaku [3]. Taip pat buvo atlikta spalvota spektroskopija.

Po 5 valandų kumuliacinis diklofenako hidrogelio kiekis, prasiskverbęs per odą, buvo apie 10 kartų didesnis nei emulsinio 1,16 proc. gelio ir apie du kartus didesnis nei emulsinio 2,32 proc. gelio [3]. Panašūs rezultatai buvo gauti ir po 9 valandų. 1 pav.  pateiktas kumuliacinis skirtingų formulių diklofenako kiekis, prasiskverbęs per odą. 2 pav.  pavaizduotas kumuliacinis skirtingų formulių diklofenako kiekis, prasiskverbęs per odą po 5, 9 ir 48 valandų.

Apskaičiuotas procentinis masės balansas (absorbuoto ir neabsorbuoto diklofenako suma) buvo panašus tarp skirtingų formulių ir svyravo nuo 76,4 ± 1,5 proc. (1 proc. hidrogelio) iki 82,4 ± 2 proc. (1 proc. emulsinis gelis) [3]. Diklofenako procentinis kiekis, absorbuotas iš 1 proc. hidrogelio formulės, buvo 35,1 ± 4,7 proc., palyginti su 12,5 ± 3,2 proc. (p = 0,0004) ir 16,8 ± 4 proc. (p = 0,0004) atitinkamai iš emulsinio 1 proc. ir 2 proc. gelio formulių. Po 48 val. buvo rastas nedidelis diklofenako kiekis stratum corneum paviršiuje [3]. Didžiausias diklofenako kiekis raginio sluoksnio paviršiuje nustatytas naudojant 1 proc. hidrogelį (27,11 ± 11,87 μg/cm2), kiek mažesnis naudojant 2 proc. emulsinį gelį (21,70 ± 2,57 μg/cm2) ir 1 proc. emulsinį gelį (14,41 ± 3,70 μg/cm2). Mažesnis diklofenako kiekis buvo rastas dermoje (nuo 3,79 μg/cm2 naudojant 1 proc. emulsinį gelį iki 12,42 μg/cm2 naudojant 2 proc. emulsinį gelį) [3].

 

 

Spalvotos spektroskopijos vaizdai atskleidė skirtingų formulių diklofenako skirtumus. Reikšmingų skirtumų pastebėta tarp hidrogelio ir emulsinio gelio [3]. 1 proc. hidrogelis atrodė kaip homogeninis mišinys, o 1 proc. emulsinis gelis – nehomogeninis mišinys, kuriame diklofenakas buvo arti lipofilinio sluoksnio (parafino). Emulsinio 2 proc. gelio vaizdas taip pat buvo panašus [3].

 

B grupės vitaminai skausmui malšinti

Daug metų B grupės vitaminai yra vartojami vieni ar kartu su kitais vaistais, dažniausiai NVNU, skausmui malšinti sergant degeneracinėmis stuburo, reumatinėmis ligomis, esant polineuropatijų (ypač diabetinei neuropatijai), pooperaciniu laikotarpiu [4]. Galimas B grupės vitaminų veikimo mechanizmas slopinant skausmą aprašytas eksperimentiniuose tyrimuose su gyvūnais – B grupės vitaminai sąveikauja su skausmą sukeliančiais mediatoriais skausmo receptoriuose, didina norepinefrino ir 5-hidroksitriptamino kiekį ir aktyvumą, skatina pažeistų nervinių skaidulų regeneraciją, stabilizuoja elektrinį nervų jaudrumą, gerina pernašą aksone, didina nervinio laidumo greitį [4, 6]. Renkantis B grupės vitaminų papildus labai svarbu įvertinti vitamino B6 dozę; reikalinga tik tiek, kiek reikia skausmo kontrolei, kadangi yra galimybė perdozuoti.

Klinikiniai tyrimai taip pat įrodo B grupės vitaminų efektyvumą slopinant skausmą. Per dešimt metų atliktų 13 tyrimų apžvalgos duomenimis, B grupės vitaminai efektyviai mažina skausmą, taip pat pasižymi ir uždegimą slopinančiu poveikiu [4].

Kitos sisteminės apžvalgos ir metaanalizės tikslas  – palyginti monoterapijos diklofenaku ir kombinuoto gydymo diklofenaku su vitamino B grupės vitaminais (tiaminu, piridoksinu ir cianokobalaminu) efektyvumą malšinant nugaros apatinės dalies skausmą [5]. Į analizę įtraukti penki tyrimai. Rezultatai atskleidė, kad kombinuotas gydymas reikšmingai sumažino gydymo trukmę (apie 50 proc.), palyginti su monoterapija diklofenaku (3 pav.) [5]. Saugumo profilis ir pacientų pasitenkinimas buvo panašus abiejose grupėse (4 ir 5 pav.). Šis tyrimas atskleidė, kad kartu su B grupės vitaminais vartojamas diklofenakas skausmą malšina geriau nei vien diklofenakas.

 

Parengė gyd. Laura Tamašauskienė

 

Plačiau skaitykite žurnale „Farmacija ir laikas“ 2020 m. Nr. 2.

 

© 2006 Visos teisės saugomos.