Angiotenzino II 1 tipo receptorių blokatoriai (ARB) yra išskirtiniai antihipertenziniai vaistai, pasižymintys dideliu hipotenziniu aktyvumu ir geriausiu saugumu, artimu placebo. Iki šiol labiausiai ištyrinėtas, daugiausiai gydytojų skiriamas ir plačiausiai vartojamas ARB yra valsartanas, kurio efektyvumas, gretutinis pleotropinis poveikis, saugumas ir apsauginės savybės patikrintos daugybe klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo per 100 tūkst. pacientų.
Moksliniais tyrimais įrodyta, kad valsartanas ne tik veiksmingai kontroliuoja padidėjusį kraujospūdį, bet ir:
- sumažina naujų cukrinio diabeto atvejų dažnumą;
- sumažina prieširdžių virpėjimo kartojimosi riziką;
- sumažina insulto riziką;
- sumažina hospitalizavimo dėl pasunkėjusio širdies nepakankamumo dažnumą;
- pagerina klinikinę baigtį po miokardo infarkto;
- vartojamas didelėmis dozėmis (320 mg/d.) yra visiškai saugus bei gerai toleruojamas ir veiksmingiau apsaugo organus nuo pažeidimo.
Valsartano širdį apsaugantis poveikis yra patikimai įrodytas, todėl šis vaistas galėtų būti pasirinktinis gydant pacientus, sergančius arterine hipertenzija (AH) ir išemine širdies liga ar širdies nepakankamumu, metaboliniu sindromu.
Didžiausias selektyvumas
Tyrimai rodo, kad valsartanas iš visų ARB angiotenzino II 1 tipo (AT1) receptorius veikia selektyviausiai, t. y. jie blokuojami labiau nei 2 tipo receptoriai (AT2). Naujausių tyrimų duomenimis, valsartanas, ne taip kaip kiti ARB, netgi pasižymi savybe stimuliuoti 2 tipo (AT2) receptorius, o tai lemia kliniškai svarbų gretutinį šio vaisto poveikį, nebūdingą arba mažiau būdingą kitiems ARB klasės vaistams. Valsartanas stimuliuoja azoto oksido (NO) išsiskyrimą endotelyje, aktyvina bradikinino sistemą, sukelia stipresnį kraujagyslių ir širdies sistemą apsaugantį bei antiaterosklerozinį poveikį. Didžiausia AT2 receptorių raiška nustatoma aterosklerozės pažeistose kraujagyslių sienelių vietose, tuo iš dalies galima paaiškinti, kodėl valsartanas aktyviau negu kiti ARB stabdo aterosklerozės procesą, kraujagyslių, ypač vainikinių arterijų spindžio siaurėjimą bei perivaskulinę fibrozę ir pasižymi patikimu kardioprotekciniu poveikiu.
Unikalus valsartano poveikis lytinei funkcijai
Antihipertenzinis gydymas dažniausiai būna ilgas, neretai vaistus pacientui tenka vartoti visą gyvenimą, todėl didesnė šalutinio nepageidaujamo poveikio rizika. Ilgalaikei kraujospūdžio kontrolei turėtų būti pasirenkami ne tik efektyvūs, bet ir saugūs, pacientų gerai toleruojami vaistai. Tokiems visų pirma priskirtini ARB.
Vienas dažnesnis antihipertenzinių vaistų nepageidaujamas poveikis yra lytinės funkcijos pokyčiai: sutrikusi erekciją ar ejakuliacija, susilpnėjęs lytinis potraukis ir kt. Bene dažniausiai diagnozuojamas ir labiausia psichologiškai traumuojantis sutrikimas – erekcijos disfunkcija, kurios atsiradimą, be vaistų, skatina ir kitos būklės, neretai prisidedančios prie AH: vyresnis amžius, gretutinės ligos (cukrinis diabetas, metabolinis sindromas), antsvoris, rūkymas, dislipidemija. Kita vertus, negydoma ar blogai gydoma AH savaime neigiamai veikia erekcijos funkciją, o antihipertenzinis gydymas, ypač ankstesnių kartų preparatais, šią funkciją gali dar labiau pabloginti. Tyrimų duomenimis, dalis pacientų netgi nutraukia antihipertenzinių vaistų vartojimą, pastebėję, kad jie trikdo seksualinę funkciją.
ARB – vieni tinkamiausių asmenims, jau turintiems erekcijos sutrikimų ar didesnę jų atsiradimo riziką. Nustatyta, jog kai kurie ARB (valsartanas, losartanas) netgi pagerina erekcijos funkciją. Manoma, kad tai susiję daugiausia su angiotenzino II blokada. Angiotenzinas II yra vienas svarbiausių erekcijos funkcijos mediatorių, kurio poveikį aktyviai blokuoja ARB, o selektyviausiai valsartanas.
Plačiau skaitykite „Lietuvos gydytojo žurnale“ Nr. 7, 2012