Rupatadinas – dvejopai veikiantis ir plataus uždegimą slopinančio poveikio antihistamininis vaistas, mažinantis įvairių mediatorių išsiskyrimą tiek ankstyvojoje, tiek vėlyvojoje uždegimo fazėje. Taigi, turėdamas platų uždegimą slopinantį ir antialerginį poveikį, rupatadinas gali veiksmingiau kontroliuoti alerginių ligų simptomus.
Rupatadino veiksmingumas pagrįstas klinikiniais tyrimai
Klinikinis rupatadino efektyvumas gydant alerginį rinitą tirtas daugelyje klinikinių tyrimų. Viename jų gydant rupatadinu 10 mg 60 pacientų, sergančių sezoniniu alerginiu rinitu kelias savaites, lyginant su gydymu kitu antihistamininiu vaistu levocetirizinu, ryškiai sumažėjo klinikiniai simptomai (bendras nosies simptomų balas, angl. Total Nasal Symptom Score) bei pagerėjo gyvenimo kokybė sergant alerginiu rinitu (angl. Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire score, RQLQ). Kitas tyrimas, lyginantis gydymą rupatadinu 10 mg kartą per dieną su ebastinu 10 mg bei placebu, atskleidė rupatadino pranašumą slopinant visus sezoninio alerginio rinito simptomus, lyginant su elastinu bei placebu. Keliuose tyrimuose sezoninio alerginio rinito gydymas rupatadinu 10 ir 20 mg lygintas su gydymu loratadinu 10 mg bei cetirizinu 10 mg. Bendras nosies simptomų balas sumažėjo tik asmenims, kuriems buvo skirta 20 mg rupatadino, lyginant su asmenimis, gydytais 10 mg loratadino.
Keturių ir dvylikos savaičių trukmės klinikiniai tyrimai lygino rupatadino 10 ir 20 mg efektyvumą alerginio rinito simptomams gydant sergančiuosius nuolatiniu alerginiu rinitu, lyginant su placebu bei kitais antihistamininiais vaistais – ebastinu 10 mg, cetirizinu 10 mg, loratadinu 10 mg. Juose nurodoma, jog rupatadino 10 mg ir rupatadino 20 mg ženkliai (lyginant su placebu) sumažina nuolatinio alerginio rinito simptomus.
Kuo rupatadinas skiriasi nuo kitų antros kartos antihistamininių vaistų
Rupatadinas nuo kitų antros kartos antihistamininių vaistų išsiskiria savo savybe blokuoti ne tik periferinius H1 receptorius, bet ir trombocitus aktyvinančio faktoriaus (TAF) receptorius, kurie svarbūs uždegiminių ligų vystymuisi. TAF yra endogeninis uždegimo mediatorius, kurį išskiria įvairios uždegimo ląstelės: alveoliniai makrofagai, eozinofilai, putliosios ląstelės, trombocitai ir neutrofilai. TAF susijęs su kraujagyslių laidumo padidėjimu, bronchospazmu, kvėpavimo takų hiperreaktyvumu alerginio rinito ir astmos patofiziologijoje. TAF randama ir uždegimo apimtose odos vietose sergant dilgėline bei žvyneline. Histaminas nėra vienintelis uždegimo mediatorius, todėl manoma, jog vaistai, pasižymintys platesniu uždegimą slopinančiu poveikiu, gali veiksmingiau kontroliuoti alerginių ligų, tokių kaip alerginis rinitas ar lėtinė dilgėlinė, simptomus.
Plačiau apie tai skaitykite „Farmacija ir laikas“ 2013 Nr. 3