Aceklofenakas – saugus ir efektyvus vaistas skausmui gydyti
Skausmas – emocinis jutimas, kylantis dėl esamo ar galimo audinių pažeidimo. Negydomas ūminis skausmas gali pereiti į lėtinį ir tapti lėtine skausmo liga. PSO duomenimis, pasaulyje kas penktas asmuo kenčia lėtinį neonkologinį skausmą (dažniausiai nugaros, galvos, sąnarių). Skausmą svarbu gydyti saugiu ir efektyviu vaistu, taigi tęsiant tokių vaistų paieškas ir toliau vykdomi moksliniai tyrimai.
NVNU skausmui gydyti
Skausmo ir uždegimo medikamentinis gydymas neįsivaizduojamas be nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU). Jų veikimas grindžiamas COX-1 ir COX-2 fermentų, atsakingų už prostaglandinų sintezę, blokada, lemiančią uždegimą ir skausmą malšinantį poveikį. Ketinant pacientui skirti NVNU, visada turi būti įvertinamas saugumas širdies ir kraujagyslių, virškinimo sistemoms bei terapinis efektyvumas.
NVNU rinka gausi ir neabejotinai konkurencinga, atsiradę naujieji vaistai paprastai išstumia senuosius, o tam daug įtakos turi efektyvumo, naudos ir rizikos santykio aspektai.
Aceklofenako farmakologinės savybės
Aceklofenakas – fenilacetinės rūgšties derivatas, pasižymintis stipriu ciklooksigenzės-2 fermentą blokuojančiu poveikiu. In vitro tyrimais įrodyta, jog aceklofenakas slopina uždegimo mediatorių, kaip antai (PG) E2, Il-1ß, Il-6 ir TNF, aktyvumą. Be to, aceklofenakas skatina gliukozaminų sintezę kremzlėje sergant osteoartritu bei slopindamas metaloproteazių sintezę ir proteoglikanų atpalaidavimą sukelia chondroprotekcinį poveikį sergant reumatoidiniu artritu. In vivo tyrimų su gyvūnais duomenimis, aceklofenakas sumažino skausmą bei uždegimą ir pasižymėjo mažesniu ulcerogeniniu poveikiu nei naproksenas ar indometacinas.
Farmakokinetika ir metabolizmas
Aceklofenakas greitai ir visiškai absorbuojamas po suvartojimo, o didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 1,25–2 val. Aceklofenakas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (> 99 proc.).
Daugiausiai vaisto išskiria su šlapimu (70–80 proc.), išsiskyrimo pusperiodis – 4 val.
Aceklofenako sąveika su kitais vaistais nesiskiria nuo kitų NVNU: gali sąveikauti su antikoaguliantais, ciklosporinu, diuretikais, antibiotikais chinolonais, ličio preparatais, digoksinu, metotreksatu [1, 2].
Plačiau apie tai skaitykite „Skausmo medicina“ 2013 Nr. 1