Vienerių metų patirtis su nauju baziniu insulinu degludeku

Gintarė Naskauskienė

VUL SK Endokrinologijos centras

 

Insulinas degludekas yra naujausias klinikinėje praktikoje vartojamas insulinas. Europos Sąjungoje registruotas 2013 metais, Lietuvoje įtrauktas į kompensuojamųjų vaistų sąrašą 2015 rugpjūčio mėnesį. Jau metai, kaip insulinas degludekas Lietuvoje vartojamas gydyti sergančiuosius cukriniu diabetu.

 

Gydymu insulinu era tęsiasi jau beveik 100 metų. Tai buvo pirmas vaistas cukriniam diabetui gydyti. Nors ir praėjo daug metų, insulino svarba gydant cukrinį diabetą, nesumažėjo. Jis išlieka vienintelis vaistas gydant sergančiuosius 1 tipo cukriniu diabetu ir daugeliui sergančiųjų 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems reikalingas gydymas insulinu dėl progresuojančios 2 tipo cukrinio diabeto eigos. UKPDS tyrimas parodė, kad, gydant geriamaisiais glikemiją mažinančiais vaistais, norint išlaikyti gerą glikemijos kontrolę, jau po 6 metų 55 proc. pacientų reikalingas gydymas insulinu, o po 9 metų šis skaičius padidėja iki 75 proc. [1, 2]. Seniausias bazinis insulinas NPH (neutral protamin Hagedorn) vartojamas jau daugiau kaip 70 metų. Pirmos kartos baziniai insulino analogai atsirado apie 2000 metus – insulinas glarginas ir insulinas detemiras. Naujieji baziniai insulinai nepasirodė efektyvesni kontroliuojant glikemiją, bet jie buvo ženkliai saugesni mažinant naktinių hipoglikemijų riziką. Atliktoje metanalizėje palygintas insulino analogų (glargino ir detemiro) su insulinu NPH saugumas mažinant naktinių ir simptominių hipoglikemijų riziką: gydant sergančiuosius 1 tipo cukriniu diabetu ši rizika sumažėja 31 proc., gydant sergančiuosius 2 tipo cukriniu diabetu – 54 proc. [3, 4]. Nors tai ir didelis žingsnis į priekį, yra kur tobulinti farmakokinetines ir farmakodinamines insulinų savybes mažinant veikimo variabiliškumą, optimizuojant veikimo trukmę, kad visiems pacientams pakaktų vienos injekcijos per parą.

 

Insulino degludeko veikimo mechanizmas

Insulinas degludekas yra kitos kartos bazinis insulinas. Tai nauja insulino molekulė su unikaliu prailginto veikimo mechanizmu. Insulinas degludekas sukurtas taip, kad sušvirkštus suformuoja multiheksamerines insulino molekulių grandines, iš kurių ir atsipalaiduoja insulino monomerai, kurie susijungę su insulino receptoriumi sukelia insulino klinikinį efektą [5]. Šis veikimo mechanizmas užtikrina, kad insulino veikimo profilis yra plokščias, t. y. neturi pikų (santykis tarp maksimalios ir minimalios koncentracijos yra artimas vienetui) ir visas 24 valandas veikia tolygiai – nėra insulino veikimo skirtumo padalijus parą į keturis 6 valandų periodus [6]. Degludeko veikimo pusperiodis apie 25 valandos sergantiesiems 2 tipo cukriniu diabetu [6] ir daugiau nei 42 valandos sergantiesiems 1 tipo cukriniu diabetu [7].

Plačiau apie tai skaitykite žurnale „Lietuvos gydytojo žurnalas“ 2016 Nr. 10