Ūminis skausmas gali atsirasti po traumos, operacijos ar dėl įvairių organizme vykstančių patofiziologinių procesų. Šis nemalonus pojūtis blogina gyvenimo kokybę, paciento savijautą ir mobilumą, taip pat gali sutrikdyti poilsio režimą. Ūminis skausmas išsivysto dėl audiniuose vykstančio uždegimo, kuris aktyvina nociceptorius ir perduoda skausminius impulsus į centrinę nervų sistemą per kylančiuosius nugaros smegenų neuronus. Čia skausminiai impulsai suvokiami kaip skausmas. Ląstelių pažeidimas skatina uždegiminių mediatorių, tokių kaip citokinai ir prostaglandinai, mažinančių nociceptorių aktyvacijos slenkstį, išskyrimą, todėl pažeistoje vietoje jautrumo skausmui slenkstis sumažėja [1].
Ūminio skausmo gydymas
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) yra vieni iš dažniausiai vartojamų nuskausminamųjų vaistų ūminiam skausmui gydyti. Jų poveikis paremtas ciklooksigenazės (COX) fermentų slopinimu, taip užkertamas kelias prostaglandinų sintezei ir sumažinamas periferinis įjautrinimas, skausmo jutimas ir bekylanti uždegiminė reakcija. Klasikiniai (neselektyvūs) NVNU slopina abi COX fermento izoformas – COX-1 ir COX-2. COX-1 randama daugelyje audinių ir dalyvauja virškinimo trakto, kvėpavimo, širdies ir kraujagyslių bei šalinimo sistemos homeostazės procesuose, todėl jos slopinimas gali sukelti neigiamą poveikį įvairioms organizmo fiziologinėms reakcijoms. COX-2, priešingai, pirmiausia išskiriama uždegiminių mediatorių, o jos slopinimas mažiau veikia homeostazėje dalyvaujančių prostaglandinų sintezę. Todėl COX-2 inhibitoriai tapo dažniau vartojami malšinant skausmą, nes efektyvumu nenusileidžia klasikiniams neselektyviems NVNU, o sukelia mažiau nepageidaujamų poveikių virškinimo traktui. Tačiau visi NVNU, įskaitant COX-2 inhibitorius, yra susiję su įvairaus laipsnio neigiamu poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemai [2].
Alternatyvi COX inhibitorių medikamentinio patobulinimo strategija buvo paremta hipoteze, kad prostaglandinai, sintezuojami veikiant tiek COX-1, tiek ir COX-2, yra susiję su skausmo patogeneze, todėl norint užtikrinti veiksmingą nuskausminimą būtina slopinti abu COX izofermentus. Galimų šalutinių poveikių rizika gali būti sumažinta didinant vaisto koncentraciją ir (arba) absorbciją, taip kartu sumažinant suvartojamą vaisto dozę. Tokiu pagrindu buvo susintezuoti modifikuoti neselektyvūs COX inhibitoriai, tokie kaip trometamino druskos derivatai. Deksketoprofeno trometamolis yra vienas iš šios grupės vaistų [3, 4].