Johaneso Gutenbergo universiteto (Vokietija) Farmacijos ir biomedicinos mokslų instituto Farmacinės biologijos katedros mokslininkai ištyrė daugiau nei 40 000 natūralių produktų biblioteką, kurioje yra junginių, turinčių didžiausią afinitetą mu-, kappa- ir delta-opioidų receptoriams.
Šimtas geriausių ligandų buvo atitinkamai prijungti prie savo receptorių. Įvairūs parametrai, įskaitant Lipinskio penketo taisyklę, buvo taikomi geriausių molekulinių savybių junginiams atrinkti, kurie vėliau buvo tiriami in vitro.
Naudojant mikroskopinę termoforezę, taip pat buvo įvertintas šių pasirinktų junginių prisijungimo prie baltymo afinitetas.
FIP kongrese pristatytas darbas atskleidė keletą perspektyvių kandidatų. Nors kai kuriems junginiams buvo reikalingos didelės koncentracijos, preliminarūs rezultatai atskleidžia vieną galimą kandidatą, kuris selektyviai sąveikauja su mu-opioidų receptoriais ir rodo stiprų jungimosi afinitetą bei atitinkamus nuo dozės priklausomus cAMP kaupimosi pokyčius.
Tokie iš natūralių produktų išskirti kandidatai gali būti toliau naudojami kuriant naujus analgetikus, – sakė doktorantė Roxana Damiescu (nuotraukoje). Ji aiškino, kad labai svarbu rasti naujų nuskausminamųjų vaistų, kurie nesudarytų priklausomybės.
emedicina.lt inf.