Metoprololio sukcinatas: nuo hipertenzijos iki migrenos gydymo

Gyd. kardiologė Regina Auškalnienė,

Konsultacinė klinika „Saramedica“

Beta adrenoreceptorių blokatorių (BAB) farmakologinę klasę sudaro daug įvairiomis farmakokinetinėmis ir farmakodinaminėmis savybėmis pasižyminčių veikliųjų medžiagų. BAB yra viena iš dažniausiai klinikinėje praktikoje vartojamų vaistų grupių. Jie konkurenciškai blokuoja beta adrenoreceptorius ir skiriasi tarpusavyje pagal tai, ar yra selektyvūs beta 1 ir beta 2 receptoriams, ar pasižymi vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu, pagal tirpumą lipiduose (tai lemia penetraciją į centrinę nervų sistemą, ar gali sukelti vazodilataciją, ar turi membranas stabilizuojantį poveikį (siejamas su antiaritminiu poveikiu) ir pagal specifinius farmakologinius parametrus [1]. Pirmiausia BAB pradėti vartoti klinikinėje praktikoje gydant pirminę arterinę hipertenziją bei krūtinės anginą [2]. Einant metams ir daugėjant duomenų iš klinikinių tyrimų, BAB labai sėkmingai papildė širdies nepakankamumo ir širdies aritmijų (ypač prieširdžių virpėjimo) gydymo arsenalą. 

Šiuo metu klinikinėje praktikoje vartojamų BAB grupei priskiriama daugiau kaip 20 veikliųjų medžiagų. Viena iš jų – selektyvus beta 1 receptorių blokatorius metoprololis. 

1970-ųjų viduryje buvo susintetintas metoprololio tartratas. Jam būdingas greitas vaisto išsiskyrimas, tačiau farmakokinetinis / farmakodinaminis profilis reikalauja skirti keletą kartų per dieną. Po 15 metų buvo susintetinta nauja forma – metoprololio sukcinatas, kuriam būdingas lėtesnis veikliosios medžiagos išsiskyrimas, stabilesnė vaisto koncentracija per dieną, – dėl šių savybių vaistą galima skirti vieną kartą per parą [2].

Nors metoprololis jau daug metų naudojamas klinikinėje praktikoje, jis užima labai svarbią vietą gydant kardiologines ligas, ypač širdies nepakankamumą. 

Metoprololis širdies nepakankamumui gydyti

Plačiau skaitykite žurnale FARMACIJA IR LAIKAS, 2022 m. nr. 5