Demencija yra viena iš svarbiausių visuomenės sveikatos problemų. Ja sergančių žmonių skaičius nuolat didėja, o tai daugiausia susiję su vis ilgėjančiu populiacijos amžiumi ir senėjimo procesais. Todėl ypač svarbios demencijos profilaktikos priemonės, taip pat jos gydymas siekiant ateityje sumažinti šios ligos paplitimą ir dažnį populiacijoje.
Pastaruosius 20 metų JAV ir Europos valstybėse ginkmedžio lapų ekstrakto preparatai tampa vis populiaresni. Šie augalinės kilmės maisto papildai rekomenduojami kaip atmintį ir dėmesio koncentraciją gerinantys preparatai, turintys antioksidacinių ir laisvuosius radikalus sujungiančių savybių, mažinantys oksidacinio streso procesus organizme ir taip atitolinantys audinių senėjimą.
Tačiau ne visi rinkoje esantys ginkmedžio lapų ekstrakto preparatai esti vienodi. Daugiau kaip 400 tyrimų įrodytos vienintelio standartizuoto ginkmedžio lapų ekstrakto EGb 761 (Tanakan) gydomosios savybės palankiai veikia svarbiausius protinės, intelektinės veiklos parametrus, visas pažinimo funkcijas.
Kas yra ginkmedžio lapų ekstraktas Egb 761
Ginkmedžio lapų ekstrakto veikliosios medžiagos yra flavonoidai, terpenoidai ir terpenų laktonai. Medicinoje plačiai vartojamas standartizuotas ginkmedžio lapų ekstraktas Egb 761, nes ginkmedžių lapuose veikliųjų medžiagų koncentracijos kinta priklausomai nuo augalo kilmės, rūšies, surinkimo laiko. Ginkmedžių auginimas, lapų surinkimas ir ekstrahavimas yra griežtai standartizuoti ir kontroliuojami procesai, nuo kurių priklauso ekstrakto veikliųjų medžiagų išgavimas. Lapai renkami vasaros ir rudens sezonais (nuo birželio iki spalio). Ginkmedžių lapai išdžiovinami, patikrinama, ar nėra teršalų ir kitų toksinių medžiagų (sunkiųjų metalų, aflatoksinų ir kt.). Neapdirbti džiovinti lapai yra ekstrahuojami ir koncentruojamos pagrindinės sudedamosios dalys: standartizavimui labai svarbus flavonoidų ir terpenoidų kiekis ekstrakte.
Egb 761 yra 24 proc. flavonoidinių glikozidų (kvercetinas, kempferolis, isorhamnetinas ir kt.), 6 proc. terpenoidų (3,1 proc. sudaro ginkgolidai A, B, C, J ir 2,9 proc. bilobalidas), 5–10 proc. organinių rūgščių ir kitų sudedamųjų dalių. Flavonoidai, ginkgolidai ir bilobalidas yra pagrindinės standartizuoto ginkmedžio lapų ekstrakto sudedamosios dalys, kurios lemia ekstrakto biologines ir farmakologines savybes. Ginkmedžio lapų ekstrakte Egb 761 nėra ginkoflavono aglikono, biflavonoidų, katechinų (taninų), poliprenolių, steroidų ir baltymų. Šie junginiai dažniausiai yra imunotoksiški ir sukelia alergines ar kitas nepageidaujamas reakcijas.
Ginkmedžių lapų ekstrakto sudedamųjų dalių farmakokinetika yra sudėtingas procesas, kuriame vyrauja tiek sinerginiai, tiek antagonistiniai ar papildantys ryšiai tarp skirtingų komponentų.
Plačiau apie tai skaitykite „Farmacija ir laikas“ 2013 Nr. 2
Trimetazidinas – alternatyva lėtine išemine širdies liga sergantiems pacientams
Krūtinės angina yra klinikinė išeminės širdies ligos išraiška, sąlygota vienos ar kelių vainikinių arterijų susiaurėjimų dėl aterosklerozinių plokštelių. Pagrindinis ligos simptomas yra tipinis skausmas ar spaudimo krūtinėje pojūtis, kuriuos lemia širdies raumens aprūpinimo krauju ir deguonies poreikio pusiausvyros sutrikimas.
Antiišeminis preparatas trimetazidinas atspindi naują požiūrį į išemines būkles, taip pat į lėtinę išeminę širdies ligą (IŠL). Kitaip nei įprastiniai antiišeminiai vaistai, kurie deguonies poreikio ir tiekimo miokarde pusiausvyrą koreguoja veikdami hemodinamiką, trimetazidinas, slopindamas riebalų rūgščių ir skatindamas gliukozės metabolizmą, gerina išemijos toleravimą miokarde. Manoma, kad toks apsauginis veikimas sumažina išemijos metu prarandamų miocitų kiekį bei pagerina IŠL sergančių pacientų prognozę.
Tradicinis gydymas ne visada veiksmingas
Pirmoji miokardo išemijos pasekmė yra sumažėjęs deguonies sunaudojimas ir adenozintrifosfato (ATF) susidarymas mitochondrijose, anaerobinės glikolizės suaktyvėjimas, laktatų kaupimasis ir acidozė ląstelėse. Klasikinio medikamentinio miokardo išemijos gydymo tikslas yra atkurti pusiausvyrą tarp ATF sintezės ir sunaudojimo, padidinant deguonies pristatymą (pvz., ilgo veikimo nitratais ar kalcio kanalų blokatoriais), arba, sumažinus arterinį kraujo spaudimą arba širdies susitraukimų dažnį (pvz., beta adrenoblokatoriais arba kalcio kanalų blokatoriais), palengvinant širdies darbą. Tačiau pakankamai dažnai šis „hemodinaminis“ tikslas nepasiekiamas, o keleto hemodinamiką veikiančių preparatų derinys problemos taip pat neišsprendžia.
Alternatyvus metodas yra riboti riebalų rūgščių oksidaciją miokarde ir padidinti angliavandenių oksidaciją, taip padidinant ATF sintezės ir deguonies sunaudojimo santykį, taip pat sumažinant laktatų susidarymą ir viduląstelinę acidozę. Riebalų rūgščių oksidaciją slopinantys preparatai didina angliavandenių oksidaciją, mažina laktatų susidarymą ir išsaugo viduląstelinį pH išemijos metu. Kliniškai šis poveikis pasireiškia krūtinės anginos simptomų palengvėjimu ir kairiojo skilvelio funkcijos išsaugojimu.
Trimetazidinas yra pirmaujantis naujos antiangininių preparatų grupės – 3-ketoacil kofermento A tiolazės (3-KAT) inhibitorių – atstovas, selektyviai slopinantis riebalų rūgščių beta oksidavimą ir tiesiogiai neveikiantis hemodinamikos.
Klinikiniais tyrimais įrodyta, kad trimetazidinas mažina krūtinės anginos priepuolių dažnį bei nitroglicerino poreikį. Taip pat trimetazidinas gerina IŠL sergančių pacientų fizinio krūvio toleranciją: pacientų, 1–3 mėn. gydytų trimetazidinu, krūvio trukmė pailgėjo 6–19 proc., laikas iki miokardo išemijos pailgėjo 12–18 proc., o bendras krūvio metu atliktas darbas padidėjo 10–34 proc.
Plačiau apie tai skaitykite „Farmacija ir laikas“ 2013 Nr. 2