Jurgita Knašienė
LSMU MA Geriatrijos klinika
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) dėl savo uždegimą ir nuskausminamojo poveikio plačiai vartojami įvairių uždegiminį komponentą turinčių ligų – nuo cistito iki sisteminių jungiamojo audinio ligų – gydymui. Šį populiariumą lėmė NVNU vartojimo paprastumas, įrodytas veiksmingumas ir saugumas vartojant juos atsakingai. Visi tradiciniai NVNU turi panašias farmakologines savybes – tai silpnos organinės rūgštys, gerai absorbuojamos virškinamajame trakte, susijungiančios su albuminais ir besikaupiančios uždegimo židinyje. Diklofenakas – ypatingas šios vaistų grupės atstovas. Veiksmingai mažindamas uždegimą ir malšindamas skausmą, jis iki šiol išlieka auksiniu skausmo gydymo standartu. Dar vienas diklofenako privalumas – vaistinių formų įvairumas, kai gydant skausmą galima derinti sisteminio ir vietinio poveikio vaisto formas. Diklofenako kalio druska – nauja mažų diklofenako dozių forma, užtikrinanti dar greitesnį skausmo malšinimą.
Diklofenako portretas
Istorija
Diklofenakas sukurtas kompanijoje „Geigy“ ir buvo pavadintas GP45840. Jau ikiklinikiniais tyrimais buvo patvirtintas šio preparato veiksmingumas ir toleravimas. Vėliau šis preparatas gavo Voltaren pavadinimą ir nuo 1974 metų sėkmingai vartojamas klinikinėje praktikoje. 1976 m. diklofenako sąskaitoje buvo 166 klinikiniai tyrimai 21 šalyje, įrodę jo veiksmingumą, toleravimą ir saugumą.
Veikimo mechanizmas
Diklofenako veikimo mechanizmas apima visas uždegimo ir skausmo grandis:
- slopina prostaglandinų sintezę (PGE2);
- selektyviau veikia COX-2;
- slopina arachidono rūgšties atsipalaidavimą;
- veikia COX-2 ekspresiją užpakaliniuose smegenų raguose ir galvos smegenyse;
- slopina leukotrienų sintezę, Ilβ, IL6, TNFα, lizosominių fermentų atsipalaidavimą, adhezijos molekulių ekspresiją;
- aktyvina kalio kanalus, dalyvaujant NO ir cGMF;
- skatina proteoglikanų ir hialurono rūgšties gamybą;
- šalina gliukozaminoglikanų IL1 sintezės slopinimą;
- mažina metaloproteinazių ekspresiją;
- turi antioksidacinį poveikį, veikia laisvuosius radikalus – mažėja uždegimo aktyvumas, mažiau pažeidžiami audiniai;
- slopina sinoviocitų proliferaciją, leukocitų migraciją į uždegimo židinį;
- veikia citokinus, mažina IL 6 ir didina IL 10;
- CNS veikia triptofano apykaitą ir opioidinius receptorius – pasižymi centriniu analgeziniu poveikiu.
Plačiau apie tai skaitykite „Farmacija ir laikas“ 2013 Nr. 3
o gydymo standartas