Vietinio poveikio heparinas yra plačiai naudojamas Europoje gydant periferinių kraujagyslių ligas. Heparinas yra biopolimeras, sudarytas iš mukopolisacharidinių grandinių komplekso [1]. Geriausiai žinomas heparino poveikis yra antikoaguliacinis – gebėjimas surišti ir aktyvuoti antitrombiną-II, heparino kofaktorių, kuris gali slopinti daug aktyvuotų koaguliacijos faktorių (IXa, Xa, XI, XII) [1]. Tačiau heparinas taip pat pasižymi ir uždegimą slopinančiomis savybėmis. Jis slopina kalikreiną, faktorių XII ir trombiną (koaguliacijos faktorius, kurie taip pat dalyvauja ir uždegiminiame procese) ir sąveikauja su kitais uždegiminiais mediatoriais (histaminu, serotininu, bradikininu, prostaglandinu E1, komplemento faktoriumi C3) [1]. Tyrimai rodo, kad vietiškai naudojami heparino preparatai yra gerai toleruojami, neturi įtakos kraujo krešėjimo sistemos rodikliams ir nėra susiję su kraujotakos komplikacijų rizika [2].
Vietinio poveikio heparinas yra skiriamas gydyti mazginį venų išsiplėtimą ir jo komplikacijas (flebotrombozę, tromboflebitą, paviršinį periflebitą, varikozines opas), varikozinį flebitą po chirurginių operacijų, būklę po kojos didžiosios poodinės venos pašalinimo, traumų ir sumušimų, lokalių infiltratų ir patinimų, poodinių kraujosruvų, raumenų, sausgyslių ir sąnario kapsulės bei raiščių pažeidimų po traumų [3]. Heparino veikimo efektyvumas priklauso nuo vaisto koncentracijos, absorbcijos dydžio ir farmacinės formos.
Heparino gelio savybės
Eksperimentinių tyrimų rezultatai atskleidė, kad heparinas pasižymi krešėjimą mažinančiu, priešuždegiminiu, eksudaciją slopinančiu ir kraujo tėkmę stiprinančiu (dėl acetilcholino poveikio) poveikiu [4–7].
Šis preparatas veiksmingai prasiskverbia pro odą į svarbius odos sluoksnius dėl gelio sudėties ir didelės koncentracijos preparate [8, 9]. Stuttgen ir kt. tyrė heparino prasiskverbimą į įvairius odos sluoksnius per skirtingą laiko tarpą [8]. Šiam tyrimui buvo naudoti specialiai paruošti sveikos odos mėginiai, gauti per operaciją. Ant odos buvo tepamas 500 TV ir 1000 TV heparino gelis. Didesnis heparino kiekis stebėtas epidermyje, apatinėje dermoje ir poodiniame audinyje (22,2; 0,056 ir 0,091 μg/g, atitinkamai) [8]. Apie 50 proc. aktyvios medžiagos liko ant odos paviršiaus ir raginiame sluoksnyje. Stebėta tendencija, kad 1000 TV heparino gelis pasižymi geresniu prasiskverbimu nei 500 TV heparino gelis, ypač kai jis tepamas ant odos du kartus per keturias valandas [8]. Naudojant didesnės koncentracijos gelį audiniuose pasiekiama didesnė heparino koncentracija dėl padidėjusio difuzijos spaudimo. Heparino 1000 prasiskverbimas per odą pateiktas 1 lentelėje.
Plačiau skaitykite „Farmacija ir laikas“ 2019 m. Nr. 3